產品名稱：Selleck Givinostat (ITF2357) HDAC抑制劑

產品貨號：S2170 

產品品牌：Selleck

買試劑，找華雅，selleck抑制劑，selleck化合物庫，華雅有現貨，歡迎咨詢

Selleck代理 HDAC抑制劑產品介紹：

Givinostat (ITF2357)是一種有效的(de)HDAC抑制(zhi)劑，作用于(yu)玉米(mi)HD2， HD1B和HD1A，無細胞試驗(yan)中IC50分(fen)別為(wei)10 nM， 7.5 nM和16 nM。Phase 2。

體外研究活性：

ITF2357作(zuo)用(yong)于(yu)(yu)LPS刺激培(pei)養的人(ren)類外周血(xue)單核細胞(bao)(bao)(PBMCs),ITF2357降低TNFα,IL-1α,IL-1β和(he)IFNγ的釋放，IC50為(wei)10-25 nM。ITF2357和(he)IL-12及IL-18聯(lian)用(yong), 降低IFNγ和(he)IL-6產(chan)(chan)生，IC50為(wei)12.5-25 nM。ITF2357作(zuo)用(yong)于(yu)(yu)多發性(xing)(xing)骨髓(sui)瘤(liu)(MM)細胞(bao)(bao)系(RPMI8226,NCI-H929,JJN3,KMS 11,KMS 12,KMS 18,和(he) KMS 20)和(he)急性(xing)(xing)骨髓(sui)性(xing)(xing)白血(xue)病(AML)細胞(bao)(bao)系(HL-60,THP-1,U937,KASUMI,KG-1,和(he)TF-1)具有(you)(you)細胞(bao)(bao)毒性(xing)(xing), 平(ping)均IC50為(wei)200 nM。ITF2357 激活內部凋亡通路,上調 p21,下調Bcl-2和(he)Mcl-1。ITF2357作(zuo)用(yong)于(yu)(yu)葉間細胞(bao)(bao)基質細胞(bao)(bao)(MSCs)，抑制 IL-6,VEGF,和(he)IFNγ產(chan)(chan)生達80-95%。在有(you)(you)炎癥的情況下，ITF2357有(you)(you)利于(yu)(yu)β細胞(bao)(bao)存活。ITF2357濃度為(wei)25和(he)250 nM時，提(ti)高胰(yi)島細胞(bao)(bao)存活力,增(zeng)強胰(yi)島素(su)分泌,抑制MIP-1α和(he)MIP-2釋放,降低NO產(chan)(chan)生,及降低凋亡率。

體內研究活性：

ITF2357按(an)(an)1.0-10 mg/kg劑量(liang)作用(yong)于鼠，降低LPS誘(you)導(dao)的(de)血清(qing)TNFα和IFNγ達50%以上。ITF2357作用(yong)于鼠的(de)外(wai)周血單核細胞，不會抑制CD3抗(kang)體(ti)誘(you)導(dao)的(de)細胞因子(zi)。ITF2357按(an)(an)1或 5 mg/kg劑量(liang)作用(yong)于伴刀豆球蛋(dan)白-A誘(you)導(dao)的(de)肝炎, 明星降低肝臟損(sun)傷。ITF2357按(an)(an)10 mg/kg劑量(liang)作用(yong)于體(ti)內注(zhu)射AML-PS細胞系的(de)SCID鼠，明星延(yan)長壽命。TF2357按(an)(an)10 mg/kg劑量(liang)作用(yong)于閉合(he)性顱腦損(sun)傷(CHI)鼠模型, 促進神經(jing)(jing)行為恢(hui)復, 降低神經(jing)(jing)元惡化(hua),降低損(sun)傷程度,且誘(you)導(dao)神經(jing)(jing)膠質凋亡。

產品名稱：Selleck Givinostat (ITF2357) HDAC抑制劑

產品貨號：S2170 

產品(pin)品(pin)牌：Selleck

Selleck代理 HDAC抑制劑

買試劑，找華雅，selleck抑制劑，selleck化合物庫，華雅有現貨，歡迎咨詢