產品名稱：Selleck Givinostat (ITF2357) HDAC抑制劑

產品貨號：S2170 

產品品牌：Selleck

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產品介紹：

Givinostat (ITF2357)是一種有效的(de)HDAC抑制(zhi)劑，作用(yong)于玉米HD2， HD1B和HD1A，無細胞試驗中IC50分(fen)別(bie)為10 nM， 7.5 nM和16 nM。Phase 2。

體外研究(jiu)活性：

ITF2357作用(yong)(yong)于(yu)(yu)LPS刺激培(pei)養的人類外周血單(dan)核細(xi)(xi)胞(bao)(PBMCs),ITF2357降低(di)TNFα,IL-1α,IL-1β和(he)IFNγ的釋放，IC50為10-25 nM。ITF2357和(he)IL-12及(ji)IL-18聯(lian)用(yong)(yong), 降低(di)IFNγ和(he)IL-6產生，IC50為12.5-25 nM。ITF2357作用(yong)(yong)于(yu)(yu)多發性骨髓瘤(MM)細(xi)(xi)胞(bao)系(xi)(RPMI8226,NCI-H929,JJN3,KMS 11,KMS 12,KMS 18,和(he) KMS 20)和(he)急性骨髓性白血病(AML)細(xi)(xi)胞(bao)系(xi)(HL-60,THP-1,U937,KASUMI,KG-1,和(he)TF-1)具(ju)有(you)(you)細(xi)(xi)胞(bao)毒性, 平均IC50為200 nM。ITF2357 激活內部凋亡(wang)通(tong)路,上(shang)調 p21,下調Bcl-2和(he)Mcl-1。ITF2357作用(yong)(yong)于(yu)(yu)葉(xie)間(jian)細(xi)(xi)胞(bao)基質細(xi)(xi)胞(bao)(MSCs)，抑制 IL-6,VEGF,和(he)IFNγ產生達80-95%。在有(you)(you)炎(yan)癥的情(qing)況(kuang)下，ITF2357有(you)(you)利于(yu)(yu)β細(xi)(xi)胞(bao)存活。ITF2357濃度為25和(he)250 nM時，提(ti)高胰(yi)島(dao)細(xi)(xi)胞(bao)存活力,增強胰(yi)島(dao)素分泌(mi),抑制MIP-1α和(he)MIP-2釋放,降低(di)NO產生,及(ji)降低(di)凋亡(wang)率。

體內研究(jiu)活性：

ITF2357按1.0-10 mg/kg劑量作(zuo)(zuo)用(yong)于(yu)鼠(shu)，降(jiang)(jiang)低(di)LPS誘導的(de)血(xue)清(qing)TNFα和IFNγ達50%以(yi)上。ITF2357作(zuo)(zuo)用(yong)于(yu)鼠(shu)的(de)外周血(xue)單(dan)核細(xi)胞，不會(hui)抑制CD3抗體(ti)誘導的(de)細(xi)胞因子。ITF2357按1或 5 mg/kg劑量作(zuo)(zuo)用(yong)于(yu)伴刀豆球蛋白-A誘導的(de)肝炎(yan), 明星降(jiang)(jiang)低(di)肝臟損(sun)(sun)傷。ITF2357按10 mg/kg劑量作(zuo)(zuo)用(yong)于(yu)體(ti)內(nei)注射AML-PS細(xi)胞系的(de)SCID鼠(shu)，明星延長壽命。TF2357按10 mg/kg劑量作(zuo)(zuo)用(yong)于(yu)閉(bi)合性顱腦損(sun)(sun)傷(CHI)鼠(shu)模型, 促(cu)進神經(jing)行為恢復, 降(jiang)(jiang)低(di)神經(jing)元(yuan)惡化,降(jiang)(jiang)低(di)損(sun)(sun)傷程度,且誘導神經(jing)膠質(zhi)凋亡。

產品名稱：Selleck Givinostat (ITF2357) HDAC抑制劑

產品貨號：S2170 

產品品牌(pai)：Selleck

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• PI3K/Akt/mT

  表觀遺傳

• 甲基(ji)化

• 免疫(yi)&炎癥

• 酪·氨酸蛋白激酶

• 血管生成

• 凋亡(wang)

• 自噬

• 內質網(wang)應(ying)激&UPR響應(ying)

• JAK/STAT信號通路

• MAPK信號通路

• 細胞骨架(jia)

• 細胞周期

• TGF-beta/Smad信號通路

• DNA損傷/DNA修復

• 干(gan)細胞&Wnt通路

• Hippo信號通路

• 泛素化

• 神經(jing)信(xin)號

• NF-κB信號通路(lu)

• GPCR&G蛋白

• 內分(fen)泌&激素

• 跨膜轉運

• 代謝

• 蛋白酶

• 微生(sheng)物

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