產品名稱：Selleck GSK690693 泛Akt抑制劑 現貨

產品貨號：S1113 

產(chan)品(pin)品(pin)牌(pai)：Selleck 

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產品介紹：

GSK690693 是一種泛Akt抑(yi)制劑，靶向作用于Akt1/2/3，在無細胞試(shi)驗中IC50為2 nM/13 nM/9 nM，也(ye)對AGC激酶家族:PKA，PrkX和(he)PKC同(tong)工酶敏(min)感。GSK690693 也(ye)能有效(xiao)地抑制CAMK家族的 AMPK 和 DAPK3，對應的IC50值(zhi)分別(bie)為50 nM和(he)81 nM。GSK690693 可(ke)影(ying)響(xiang) Unc-51-like autophagy activating kinase 1 (ULK1) 的活性(xing)并有效(xiao)地抑(yi)制 STING-dependent IRF3 的激活(huo)。Phase 1。

體外研究活性：

相對于其它家(jia)族(zu)(zu)(zu)的(de)(de)(de)大部分激(ji)酶，GSK690693 對于Akt亞型(xing)有著(zhu)高度的(de)(de)(de)選擇性。 然而(er)，GSK690693 對于 AGC 激(ji)酶家(jia)族(zu)(zu)(zu)的(de)(de)(de)成員選擇性較低，包括 PKA, PrkX, 和(he) PKC同功(gong)酶， IC50分別(bie)為 24 nM, 5 nM, 和(he) 2-21 nM. GSK690693也能很有效(xiao)的(de)(de)(de)抑制(zhi)CAMK家(jia)族(zu)(zu)(zu)的(de)(de)(de) AMPK 和(he)DAPK3 ， IC50 分別(bie)為 50 nM和(he)81 nM, 也能很好的(de)(de)(de)抑制(zhi)STE 家(jia)族(zu)(zu)(zu)的(de)(de)(de) PAK4, 5, 和(he)6 ，IC50分別(bie)為 10 nM, 52 nM, 和(he) 6 nM. 在(zai)腫瘤細(xi)(xi)胞(bao)(bao)(bao)(bao)中， GSK690693抑制(zhi)GSK3β 的(de)(de)(de)磷(lin)酸化(hua)， IC50 在(zai) 43 nM 到 150 nM. GSK690693的(de)(de)(de)治療會以劑量(liang)依賴性的(de)(de)(de)方式導致 轉錄因子FOXO3A在(zai)細(xi)(xi)胞(bao)(bao)(bao)(bao)核(he)聚集. GSK690693 有效(xiao)地抑制(zhi) T47D, ZR-75-1, BT474, HCC1954, MDA-MB-453, 和(he) LNCaP 細(xi)(xi)胞(bao)(bao)(bao)(bao)的(de)(de)(de)增(zeng)殖， IC50分別(bie)為72 nM, 79 nM, 86 nM, 119 nM, 975 nM,和(he)147 nM. 在(zai) LNCaP 和(he) BT474 細(xi)(xi)胞(bao)(bao)(bao)(bao)中，大于100 nM GSK690693會誘導細(xi)(xi)胞(bao)(bao)(bao)(bao)凋(diao)亡(wang)。與AKT 在(zai)細(xi)(xi)胞(bao)(bao)(bao)(bao)生存過程中的(de)(de)(de)功(gong)能一樣, GSK690693可以誘導敏感(gan)型(xing)的(de)(de)(de) ALL 細(xi)(xi)胞(bao)(bao)(bao)(bao)系的(de)(de)(de)細(xi)(xi)胞(bao)(bao)(bao)(bao)凋(diao)亡(wang)。

體內研究活性：

在人的(de)(de)(de)乳腺癌(ai)(ai)(BT474)異(yi)種(zhong)移植模(mo)型中(zhong)，單(dan)用 GSK690693治(zhi)(zhi)療會(hui)抑制 GSK3β的(de)(de)(de)磷酸(suan)(suan)化(hua)(hua)，這種(zhong)抑制具有劑量和時間依賴特性。同樣的(de)(de)(de)， GSK690693 引(yin)起Akt 底(di)(di)物(wu), PRAS40, 和 FKHR/FKHRL1 磷酸(suan)(suan)化(hua)(hua)水平的(de)(de)(de)下降(jiang)。GSK690693也會(hui)導致(zhi)血糖濃(nong)度(du)的(de)(de)(de)急(ji)劇(ju)上升，藥(yao)(yao)物(wu)治(zhi)(zhi)療8 到 10小時后血糖濃(nong)度(du)恢復本底(di)(di)水平。在體內實驗中(zhong)，用GSK690693進行治(zhi)(zhi)療會(hui)引(yin)起 磷酸(suan)(suan)化(hua)(hua)的(de)(de)(de) Akt 底(di)(di)物(wu)減少, 有效地抑制人 SKOV-3 卵巢癌(ai)(ai), LNCaP 前列腺癌(ai)(ai)和 BT474，HCC-1954 乳腺癌(ai)(ai) 的(de)(de)(de)異(yi)種(zhong)移植的(de)(de)(de)生長(chang)，在30 mg/kg/天的(de)(de)(de)藥(yao)(yao)物(wu)濃(nong)度(du)時達到最(zui)大的(de)(de)(de)抑制率 58%到 75%。暫且不(bu)論Akt的(de)激活機(ji)制如何，GSK690693 顯示了很好的(de)藥效。在一種Lck-MyrAkt2 小(xiao)鼠(shu)模型(xing)中，體內表達的(de)膜約(yue)束的(de)Akt一直處于(yu)活化狀態，GSK690693是最·有·效的(de)延緩腫瘤(liu)進展的(de)藥物。

產品名稱：Selleck GSK690693 泛Akt抑制劑 現貨

產品貨號：S1113 

產品品牌：Selleck 

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