產品名稱：Selleck GSK690693  泛Akt抑制劑 現貨

產品貨號：S1113 

產品品牌：Selleck 

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產品介紹：

GSK690693 是一種(zhong)泛Akt抑制劑(ji)，靶向作用于Akt1/2/3，在無細胞(bao)試驗中IC50為2 nM/13 nM/9 nM，也對AGC激酶家族:PKA，PrkX和PKC同工酶敏感(gan)。GSK690693 也能有效地抑制CAMK家族的 AMPK 和 DAPK3，對應(ying)的IC50值分別為(wei)50 nM和81 nM。GSK690693 可影(ying)響(xiang) Unc-51-like autophagy activating kinase 1 (ULK1) 的活(huo)性并有效地(di)抑制 STING-dependent IRF3 的(de)激活。Phase 1。

體(ti)外研究(jiu)活性：

相對于其(qi)它家(jia)族(zu)的(de)(de)(de)大部(bu)分(fen)激(ji)酶(mei)，GSK690693 對于Akt亞(ya)型有著高度的(de)(de)(de)選(xuan)擇性(xing)(xing)。 然而，GSK690693 對于 AGC 激(ji)酶(mei)家(jia)族(zu)的(de)(de)(de)成(cheng)員選(xuan)擇性(xing)(xing)較低，包(bao)括 PKA, PrkX, 和(he)(he)(he)(he)(he) PKC同功酶(mei)， IC50分(fen)別(bie)(bie)為 24 nM, 5 nM, 和(he)(he)(he)(he)(he) 2-21 nM. GSK690693也(ye)能很有效(xiao)的(de)(de)(de)抑(yi)制(zhi)CAMK家(jia)族(zu)的(de)(de)(de) AMPK 和(he)(he)(he)(he)(he)DAPK3 ， IC50 分(fen)別(bie)(bie)為 50 nM和(he)(he)(he)(he)(he)81 nM, 也(ye)能很好的(de)(de)(de)抑(yi)制(zhi)STE 家(jia)族(zu)的(de)(de)(de) PAK4, 5, 和(he)(he)(he)(he)(he)6 ，IC50分(fen)別(bie)(bie)為 10 nM, 52 nM, 和(he)(he)(he)(he)(he) 6 nM. 在(zai)腫(zhong)瘤細(xi)(xi)胞(bao)中， GSK690693抑(yi)制(zhi)GSK3β 的(de)(de)(de)磷酸(suan)化， IC50 在(zai) 43 nM 到(dao) 150 nM. GSK690693的(de)(de)(de)治療(liao)會以劑量依(yi)賴性(xing)(xing)的(de)(de)(de)方式導致(zhi) 轉(zhuan)錄因子FOXO3A在(zai)細(xi)(xi)胞(bao)核聚(ju)集. GSK690693 有效(xiao)地抑(yi)制(zhi) T47D, ZR-75-1, BT474, HCC1954, MDA-MB-453, 和(he)(he)(he)(he)(he) LNCaP 細(xi)(xi)胞(bao)的(de)(de)(de)增殖， IC50分(fen)別(bie)(bie)為72 nM, 79 nM, 86 nM, 119 nM, 975 nM,和(he)(he)(he)(he)(he)147 nM. 在(zai) LNCaP 和(he)(he)(he)(he)(he) BT474 細(xi)(xi)胞(bao)中，大于100 nM GSK690693會誘(you)導細(xi)(xi)胞(bao)凋亡。與AKT 在(zai)細(xi)(xi)胞(bao)生存過程中的(de)(de)(de)功能一樣, GSK690693可(ke)以誘(you)導敏感型的(de)(de)(de) ALL 細(xi)(xi)胞(bao)系的(de)(de)(de)細(xi)(xi)胞(bao)凋亡。

體內研究活性：

在(zai)人(ren)的(de)乳(ru)腺癌(BT474)異(yi)種(zhong)移植(zhi)模(mo)型中，單用 GSK690693治(zhi)(zhi)療會抑(yi)制 GSK3β的(de)磷酸(suan)化，這種(zhong)抑(yi)制具有劑量和(he)時(shi)間依賴特(te)性(xing)。同樣的(de)， GSK690693 引起Akt 底(di)物(wu), PRAS40, 和(he) FKHR/FKHRL1 磷酸(suan)化水平的(de)下降。GSK690693也會導致血(xue)糖(tang)濃度(du)的(de)急劇上升，藥(yao)(yao)物(wu)治(zhi)(zhi)療8 到(dao)(dao) 10小時(shi)后血(xue)糖(tang)濃度(du)恢(hui)復(fu)本底(di)水平。在(zai)體內實驗中，用GSK690693進行治(zhi)(zhi)療會引起 磷酸(suan)化的(de) Akt 底(di)物(wu)減少, 有效地抑(yi)制人(ren) SKOV-3 卵巢癌, LNCaP 前列腺癌和(he) BT474，HCC-1954 乳(ru)腺癌 的(de)異(yi)種(zhong)移植(zhi)的(de)生長，在(zai)30 mg/kg/天的(de)藥(yao)(yao)物(wu)濃度(du)時(shi)達到(dao)(dao)最(zui)大(da)的(de)抑(yi)制率 58%到(dao)(dao) 75%。暫且不論Akt的(de)激活機制如何，GSK690693 顯示了很好的(de)藥(yao)效。在一(yi)種(zhong)Lck-MyrAkt2 小鼠模型(xing)中，體內表達的(de)膜約(yue)束(shu)的(de)Akt一(yi)直處于活化狀(zhuang)態，GSK690693是最·有·效的(de)延緩腫瘤進展的(de)藥(yao)物。

產品名稱：Selleck GSK690693  泛Akt抑制劑 現貨

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