產品名稱：CAY10603 (BML-281)強效選擇性HDAC6抑制劑

產品貨號：S7596 

產品品牌：Selleck

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產品介紹：

CAY10603 (BML-281)是(shi)一種(zhong)強效的選擇(ze)性HDAC6抑制劑，IC50為2 pM，選擇性(xing)比其它(ta)HDACs高200多倍。

體外研究活性：

ICAY10603，通過(guo)抑制HDAC6，對胰腺(xian)癌細胞系表現(xian)出有效的(de)抗增殖活(huo)性(xing)，IC50 <1 μM，其(qi)可以(yi)用作新的(de)分(fen)子(zi)探針(zhen)以(yi)探索HDAC的(de)生物學性(xing)能。

激(ji)酶(mei)實驗：

純化(hua)的HDACs與1 mM羧(suo)基熒光(guang)素(FAM)-標(biao)記的乙(yi)酰化(hua)多(duo)肽底物(wu)和(he)(he)(he)(he)測試化(hua)合物(wu)在HDAC試驗緩(huan)沖(chong)液(ye)中(zhong)(zhong)于25℃下培養17小時，試驗緩(huan)沖(chong)液(ye)包含100 mM HEPES (pH 7.5)，25 mM KCl，0.1% BSA，和(he)(he)(he)(he)0.01% Triton X-100。加(jia)入包含0.078% SDS的緩(huan)沖(chong)液(ye)(終SDS濃(nong)度為0.05%)終止反(fan)應。底物(wu)和(he)(he)(he)(he)產(chan)物(wu)使(shi)用Caliper LabChip 3000系統(tong)電泳分離，以藍色(se)激光(guang)激發(fa)，綠色(se)熒光(guang)檢測(CCD2)。底物(wu)和(he)(he)(he)(he)產(chan)品(pin)(pin)峰的熒光(guang)強度使(shi)用Well Analyzer軟件(jian)在Caliper系統(tong)中(zhong)(zhong)檢測。對每個樣(yang)品(pin)(pin)，反(fan)應重復進行兩(liang)次。IC50值(zhi)使(shi)用Microsoft Excel 中(zhong)(zhong)IDBS XLFit版4.2.1 插件(jian)和(he)(he)(he)(he)XLFit 4參(can)數Logistic模(mo)型: ((A+((B_A)/1+((C/x)D))))自動計算，公(gong)(gong)式(shi)中(zhong)(zhong)X是(shi)(shi)化(hua)合物(wu)濃(nong)度，A和(he)(he)(he)(he)B分別為估(gu)計的最(zui)小和(he)(he)(he)(he)最(zui)大抑制百分比，C是(shi)(shi)拐點，D是(shi)(shi)S形曲線的Hill斜率。IC50的標(biao)準差(cha)使(shi)用Microsoft Excel 中(zhong)(zhong)IDBS XLFit版4.2.1 插件(jian)和(he)(he)(he)(he)公(gong)(gong)式(shi)xf4_FitResultStdError自動計算。

產品名稱：CAY10603 (BML-281)強效選擇性HDAC6抑制劑

產品貨號：S7596 

產品(pin)品(pin)牌(pai)：Selleck

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