產品名稱：SB525334 TGFβ receptor I (ALK5)抑制劑

產品品牌：selleck

產(chan)品(pin)貨號：S1476 

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selleck  TGFβ receptor I (ALK5)抑制劑 產品介紹：

SB525334是一種有效的，選擇(ze)性TGFβ receptor I (ALK5)抑制劑，無細胞試(shi)驗中IC50為14.3 nM，作(zuo)用(yong)于(yu)ALK4比(bi)作(zuo)用(yong)于(yu)ALK5效(xiao)果低(di)4倍，對(dui)ALK2，3，和 6沒(mei)有活性。

產品特性：

SB-525334有(you)效選擇性(xing)抑制(zhi)TGF-β1受體(ti)(ALK5)。

靶點：

TGFβR1(ALK5) 
(Cell-free assay)

14.3 nM

體外研究活性：

SB-525334對ALK2, 3,和6抑(yi)制效果不大(da), IC50 > 10 μM。SB-525334作用于腎臟近曲小管(guan)上皮細胞(bao)，抑(yi)制TGF-β1誘導的Smad2/3磷酸化和核(he)轉位；1μM SB-525334作用于A498腎臟上皮癌細胞(bao)，抑(yi)制TGF-β1誘導的纖溶(rong)酶原(yuan)激活物抑(yi)制劑-1(PAI-1)和原(yuan)膠(jiao)原(yuan)α1(I) mRNA增多表(biao)達。[1]SB525334 (1 μM)作用于從攜帶遺傳式(shi)的特發性肺(fei)動脈高壓(PAH)的病人體內獲(huo)得的肺(fei)動脈平滑肌細胞(PASMCs)，降低對TGF-β1的敏感性

產品名稱：SB525334 TGFβ receptor I (ALK5)抑制劑

產品品牌：selleck

產品貨號：S1476 

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selleck  TGFβ receptor I (ALK5)抑制劑 體內研究活性：

SB-525334每天按(an)10mg/kg劑(ji)量(liang)作(zuo)用(yong)于(yu)(yu)腎(shen)炎誘(you)(you)導(dao)的(de)(de)腎(shen)臟(zang)(zang)纖(xian)維(wei)(wei)化鼠模型(xing)，降(jiang)(jiang)低(di)腎(shen)臟(zang)(zang)的(de)(de)PAI-1, 原(yuan)(yuan)膠原(yuan)(yuan)α1(I), 和(he)原(yuan)(yuan)膠原(yuan)(yuan)α1(III) mRNA水(shui)平(ping)。而且(qie)(qie)，SB-525334明顯(xian)抑制PAN誘(you)(you)導(dao)的(de)(de)蛋白尿。SB525334作(zuo)用(yong)于(yu)(yu)PAH鼠模型(xing)，明顯(xian)倒(dao)轉(zhuan)肺(fei)動脈壓(ya)，且(qie)(qie)抑制右(you)心(xin)室肥大, 用(yong)SB525334(3或30mg/kg)處(chu)理(li)(li)后，使用(yong)monocrotaline (用(yong)于(yu)(yu)誘(you)(you)導(dao)PAH)誘(you)(you)導(dao)肺(fei)動脈肌化。 SB-525334有(you)效抑制葉(xie)間細(xi)(xi)(xi)胞(bao)(bao)腫瘤。SB-525334每天按(an)10 mg/kg劑(ji)量(liang)作(zuo)用(yong)于(yu)(yu)Eker鼠,明顯(xian)降(jiang)(jiang)低(di)子宮葉(xie)間細(xi)(xi)(xi)胞(bao)(bao)腫瘤發生(sheng)率，多樣性，和(he)尺(chi)寸。 SB-525334(10 mg/kg或30 mg/kg)作(zuo)用(yong)于(yu)(yu)Bleomycin誘(you)(you)導(dao)的(de)(de)肺(fei)纖(xian)維(wei)(wei)化鼠模型(xing),降(jiang)(jiang)低(di)肺(fei)組織病理(li)(li)的(de)(de)變異，且(qie)(qie)明顯(xian)降(jiang)(jiang)低(di)I和(he)III型(xing)原(yuan)(yuan)膠原(yuan)(yuan)和(he)纖(xian)連蛋白mRNA的(de)(de)表(biao)達(da)。SB-525334也降(jiang)(jiang)低(di)Smad2/3核轉(zhuan)位和(he)易位，且(qie)(qie)降(jiang)(jiang)低(di)表(biao)達(da)CTGF的(de)(de)細(xi)(xi)(xi)胞(bao)(bao), 成肌纖(xian)維(wei)(wei)細(xi)(xi)(xi)胞(bao)(bao)增(zeng)殖和(he)I型(xing)膠原(yuan)(yuan)沉淀. 

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上海(hai)華雅思創生(sheng)物(wu)科(ke)(ke)技有限公司主營：生(sheng)物(wu)技術(shu)產(chan)品的(de)銷售與技術(shu)服務(wu)(wu)(wu)、生(sheng)物(wu)新(xin)技術(shu)新(xin)產(chan)品展示、生(sheng)命科(ke)(ke)學(xue)領域(yu)項目合作服務(wu)(wu)(wu)、品牌策劃與品牌形象廣(guang)告宣傳、生(sheng)物(wu)醫(yi)藥行(xing)業(ye)人才咨(zi)詢(xun)服務(wu)(wu)(wu)、生(sheng)物(wu)醫(yi)藥行(xing)業(ye)管理咨(zi)詢(xun)服務(wu)(wu)(wu)。以“傳遞科(ke)(ke)學(xue)價值，服務(wu)(wu)(wu)科(ke)(ke)學(xue)研究(jiu)"為(wei)宗(zong)旨，經過近十年的(de)努(nu)力(li)，產(chan)品已(yi)經成(cheng)功銷往(wang)：上海(hai)市(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)、北(bei)京(jing)市(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)、重慶市(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)、天津市(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)、廣(guang)東省(sheng)(sheng)(sheng)(sheng)的(de)廣(guang)州市(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)、深圳(zhen)市(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)、珠海(hai)市(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)、江(jiang)(jiang)(jiang)西(xi)(xi)(xi)(xi)省(sheng)(sheng)(sheng)(sheng)的(de)南(nan)昌市(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)、四川省(sheng)(sheng)(sheng)(sheng)的(de)成(cheng)都市(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)、綿陽、浙江(jiang)(jiang)(jiang)省(sheng)(sheng)(sheng)(sheng)的(de)杭(hang)州市(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)、寧(ning)波(bo)、溫(wen)州、江(jiang)(jiang)(jiang)蘇省(sheng)(sheng)(sheng)(sheng)的(de)南(nan)京(jing)市(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)、蘇州、無錫、泰州、湖南(nan)省(sheng)(sheng)(sheng)(sheng)的(de)長沙、陜(shan)西(xi)(xi)(xi)(xi)省(sheng)(sheng)(sheng)(sheng)的(de)西(xi)(xi)(xi)(xi)安市(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)、楊凌、甘肅省(sheng)(sheng)(sheng)(sheng)的(de)蘭(lan)州、寧(ning)夏的(de)銀川、新(xin)疆的(de)烏(wu)魯木齊(qi)、廣(guang)西(xi)(xi)(xi)(xi)省(sheng)(sheng)(sheng)(sheng)的(de)南(nan)寧(ning)市(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)、山(shan)東省(sheng)(sheng)(sheng)(sheng)的(de)濟南(nan)、青島、東北(bei)三(san)省(sheng)(sheng)(sheng)(sheng) 遼寧(ning)省(sheng)(sheng)(sheng)(sheng)的(de)沈陽市(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)、大連市(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)、吉林省(sheng)(sheng)(sheng)(sheng)的(de)長春(chun)市(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)、黑龍(long)江(jiang)(jiang)(jiang)省(sheng)(sheng)(sheng)(sheng)的(de)哈爾濱市(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)、海(hai)南(nan)省(sheng)(sheng)(sheng)(sheng)三(san)亞等中國絕大部分省(sheng)(sheng)(sheng)(sheng)市(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)和自治(zhi)區(qu)。

產品推薦：

SD-208:   SD-208是(shi)一(yi)種選擇(ze)性TGF-βRI (ALK5)抑(yi)制劑，with IC50為48 nM，選擇性(xing)比(bi)TGF-βRII高100多倍。

SB431542: SB431542是一種有效的，選擇性ALK5抑制劑，無(wu)細胞試驗中(zhong)IC50為(wei)94 nM，對ALK5的作(zuo)用比(bi)對p38、MAPK和(he)其他(ta)激酶強100倍(bei)。