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_Wnt-C59 （C59） PORCN抑制劑/C25H21N3O

簡要(yao)描(miao)述：SB431542 301836-41-9
LDN-193189 1062368-24-4
LY2109761 700874-71-1
LY2157299 700874-72-2
SB525334 356559-20-1
53AH C26H28N2O3
IWP-3 687561-60-0
IWR-1-endo 1127442-82-3

  • 產(chan)品型號(hao)：CAS:1243243-89-1
  • 廠商性質：代理商
  • 更(geng)新(xin)時(shi)間：2021-11-23
  • 訪  問  量：1365
詳細介紹

Wnt-C59 (C59)是一種PORCN抑制劑，作用于(yu)Wnt3A-調節的多(duo)聚TCF結合位點(dian)驅(qu)動的熒光素(su)酶的激活，IC50為74 pM。

 

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生物活性

產品描述Wnt-C59 (C59)是一種PORCN抑制劑，作用于Wnt3A-調節的多聚TCF結合位點驅動的熒光素酶的激活，IC50為74 pM。
靶點Porcn
IC5074 pM [1]
體外研究Wnt-C59 (C59)在納摩爾濃度時抑制PORCN酶活性。Wnt-C59(10 nM)作用于轉染WNT3A-V5或WNT8A-V5質粒的HeLa細胞，抑制Palmitoylation依賴性的Wnt-WLS互動。Wnt-C59 (100 nM)作用于轉染WNT3A-V5的HeLa細胞，抑制Palmitate合并到WNT3A，與此*的是，PORCN活性受抑制。Wnt-C59 (100 nM)作用于轉染PORCN的無PORCN HT1080細胞抑制所有小鼠PORCN剪接變異體的活性。Wnt-C59在納摩爾水平抑制哺乳動物PORCN酰基轉移酶活性，且抑制所有人類Wnts激活。Wnt-C59在體外按*抑制PORCN的濃度處理， 不顯著抑制46種實驗癌細胞系增殖。[1]Wnt-C59 處理NMuMG(NMG) 細胞，顯著抑制增殖，與ICG-001差不多。Wnt-C59 作用于NMuMG(NMG)細胞，抑制三倍球體形成，這依賴于Wnt10b的分泌。Wnt-C59抑制50%以上的人類MDA-MB 231細胞增殖。[2]Wnt-C59 (Porcupine抑制劑)作用于轉染Flag-Porcupine的小鼠L-Wnt3a細胞，抑制[125I]iodo-pentadecanoate的放射性標簽形成。[3]
體內研究Wnt-C59按5 mg/kg劑量單獨口服處理給藥小鼠，至少16小時后，濃度維持大于體外IC50的10倍以上。Wnt-C59(10 mg/kg)作用于原位移植獨立性MMTV-WNT1腫瘤的雌性裸鼠，抑制MMTV-WNT1腫瘤生長。Wnt-C59 (10 mg/kg)作用于原位移植獨立性MMTV-WNT1腫瘤的雌性裸鼠，通過降低β-catenin靶向基因的表達，降低Wnt通路活性，且降低MMTV-WNT1腫瘤增殖。[1] Wnt-C59(10%)局部給藥處理成年K14CREER/Rosa-SmoM2小鼠，處理4周，降低表達SmoM2的細胞的發育異常尺寸。[4]
特征 

細胞試驗: [2]

細胞系NMuMG(NMG) 和 MDA-MB 231細胞
濃度 
處理時間48小時
方法細胞按每孔4×103個接種在100 μL 含Wnt-C59的培養基中。細胞在37℃下溫育48小時。每孔加入10 μL細胞增殖試劑，在37℃下溫育4小時。在搖床上充分震蕩1分鐘。使用ELISA酶標儀測量樣品的吸光度。

動物實驗: [1]

動物模型原位移植獨立性MMTV-WNT1腫瘤的雌性裸鼠
配制0.5%甲基纖維素和0.1% Tween-80
劑量10 mg/kg
給藥處理口服處理
溶解度0.5% methylcellulose/0.2% Tween 80, 30 mg/mL
* 溶解度檢測是由Selleck技術部門檢測的，可能會和文獻中提供的溶解度有所差異，這是由于生產工藝和批次不同產生的正常現象。

1

參考文獻

[1] Proffitt KD, et al. Cancer Res, 2013, 73(2), 502-507.

[2] Wend P, et al. EMBO Mol Med, 2013, 5(2), 264-279.

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化學數據

點擊下載Wnt-C59 (C59) (SDF格式文件)

分子量379.45
化學式

C25H21N3O

CAS號1243243-89-1
穩定性3年 -20℃粉狀
6月-80℃溶于DMSO
別名 
溶解性 (25°C) *體外DMSO76 mg/mL (200 mM)
水<1 mg/mL (<1 mM)
乙醇<1 mg/mL (<1 mM)
體內0.5% methylcellulose/0.2% Tween 80,30 mg/mL
* <1 mg/ml 指產品微溶或不溶
* 溶解度檢測是由Selleck技術部門檢測的，可能會和文獻中提供的溶解度有所差異，這是由于生產工藝和批次不同產生的正常現象。
Chemical Name2-(4-(2-methylpyridin-4-yl)phenyl)-N-(4-(pyridin-3-yl)phenyl)acetamide

Preparing Stock Solutions

 1 mg5 mg10 mg
1 mM2.6354 mL13.1770 mL26.3539 mL
5 mM0.5271 mL2.6354 mL5.2708 mL
10 mM0.2635 mL1.3177 mL2.6354 mL
50 mM0.0527 mL0.2635 mL0.5271 mL

 

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特征: Gefitinib是有效的(de)EGFR酪氨酸激酶抑制(zhi)劑。

 

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特征: Bortezomib(Velcade)是有效的蛋(dan)白酶抑制劑。

 

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