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_XAV-939 Wnt通路抑制劑/beta-catenin抑制劑

簡(jian)要(yao)描述：Wnt inhibitor/抑制劑
53AH C26H28N2O3
LGK-974 1243244-14-5
IWP-3 687561-60-0
IWP-2 686770-61-6
KY02111 1118807-13-8
ICG-001 780757-88-2
Wnt-C59(C59) 1243243-89-1
XAV-939 284028-89-3

  • 產品型(xing)號：CAS：284028-89-3
  • 廠商性質：代理商
  • 更新時間：2021-11-23
  • 訪  問  量：1992
詳細介紹

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XAV-939通過抑(yi)制tankyrase1/2而(er)選擇(ze)性抑(yi)制Wnt/β-catenin介導的轉錄，IC50為(wei)11 nM/4 nM，調節軸(zhou)蛋(dan)白(bai)水平，但對(dui)CRE， NF-κB和TGF-β無作用。

 

 

產品描述XAV-939通過抑制tankyrase1/2而選擇性抑制Wnt/β-catenin介導的轉錄，IC50為11 nM/4 nM，調節軸蛋白水平，但對CRE， NF-κB和TGF-β無作用。
靶點TNKS2TNKS1
IC504 nM [1]11 nM [1]
體外研究XAV939 是小分子選擇性抑制劑，抑制Wnt通路轉錄因子β-catenin調節的轉錄，作用于TNKS1和TNKS2時IC50分別為11和4nM。XAV939通過穩定axin和斷裂混合物的極限濃度組成促進β-catenin降解， 而穩定axin是通過阻斷PAR酶：端錨聚合酶1和2 。2種端錨聚合酶亞型因為axin的高度保守區而相互作用，促進了端錨聚合酶通過泛素-蛋白酶體途徑的降解。XAV939抑制Wnt/β-catenin通路活性已經用于多種癌癥治療。[1] XAV939尤其抑制端錨聚合酶PARP活性。XAV939 明顯降低DNA-PKcs蛋白水平, 說明了在維持DNA-PKcs蛋白穩定性時端錨聚合酶PARP活性的關鍵性。用1.0 μM XAV939處理12小時，DNA-PKcs蛋白水平降低到zui低水平，與用DMSO處理的對照組相比，相對表達量小于25%。1.0 μM XAV939治療人類成淋巴細胞，導致端錨聚合酶1水平明顯上升。[2]
體內研究 
特征 

細胞試驗: [2]

細胞系WTK1成淋巴細胞
濃度1.0 μM
處理時間8小時
方法XAV939溶解在DMSO中，儲存濃度為10mM, 實驗處理時稀釋到100 μM。實驗組，用1.0 μM XAV939處理WTK1成淋巴細胞8小時，對照組用DMSO處理，上樣到4-20%梯度SDS-PAGE孔中。2小時上樣一次。在0, 2，和4 小時分別上樣，結果分別跑膠2, 4，和6小時。zui后，通過western blot分析。

 

化學數據

 

分子量312.31
化學式

C14H11F3N2OS

CAS號284028-89-3
穩定性3年 -20℃粉狀
6月-80℃溶于DMSO
別名 
溶解性 (25°C) *體外DMSO12 mg/mL (38 mM)
水<1 mg/mL (<1 mM)
乙醇<1 mg/mL (<1 mM)
體內30% PEG400/0.5% Tween80/5% propylene glycol,30 mg/mL
* <1 mg/ml 指產品微溶或不溶
* 溶解度檢測是由Selleck技術部門檢測的，可能會和文獻中提供的溶解度有所差異，這是由于生產工藝和批次不同產生的正常現象。
Chemical Name2-(4-(trifluoromethyl)phenyl)-7,8-dihydro-5H-thiopyrano[4,3-d]pyrimidin-4-ol

Preparing Stock Solutions

 1 mg5 mg10 mg
1 mM3.2019 mL16.0097 mL32.0195 mL
5 mM0.6404 mL3.2019 mL6.4039 mL
10 mM0.3202 mL1.6010 mL3.2019 mL
50 mM---

 

XAV-939 Wnt通路抑制(zhi)劑/beta-catenin抑制(zhi)劑相關產品(pin)介紹：

ICG-001

ICG-001拮抗(kang)Wnt/β-catenin/TCF介導的轉錄，能特異(yi)性結(jie)(jie)合到(dao)元件結(jie)(jie)合蛋白（CBP），IC50為3 μM，但不能結(jie)(jie)合到(dao)相關(guan)的轉錄共激活因子p300上。

 

IWR-1-endo

IWR-1-endo是一種Wnt通路抑制劑，IC50為180 nM，誘導Axin2蛋白水(shui)平，且促進β-catenin磷酸化。

 

MG-132

MG-132是一種蛋白酶體抑制劑，IC50為(wei)100 nM，也抑制鈣(gai)蛋白(bai)酶，IC50為(wei)1.2 μM。

 

Y-27632 2HCl

Y-27632 2HCl是一種選擇性的ROCK1(p160ROCK)抑制劑，Ki為140 nM，比對其他激(ji)酶包括PKC，cAMP依(yi)賴(lai)性(xing)蛋(dan)白激(ji)酶， MLCK和PAK的(de)作用強200多倍(bei)。

 

Everolimus (RAD001)

Everolimus (RAD001)是一種mTOR抑制劑，作用于FKBP12，IC50為1.6-2.4 nM。

 

Dasatinib

Dasatinib是一種Src/Abl抑制(zhi)劑(ji)，對(dui)生型(xing)Abl和Src激酶均有(you)抑制(zhi)作用，IC50分別(bie)為0.6 nM和0.8 nM。

 

華雅思創生物在中國代理的(de)(de)(de)(de)產品(pin)已經成功銷往上海市(shi)(shi)(shi)(shi)、北京(jing)市(shi)(shi)(shi)(shi)、重慶市(shi)(shi)(shi)(shi)、天津市(shi)(shi)(shi)(shi)、浙江(jiang)省(sheng)(sheng)(sheng)的(de)(de)(de)(de)杭州(zhou)市(shi)(shi)(shi)(shi)、寧(ning)(ning)波 、溫州(zhou)、江(jiang)蘇(su)省(sheng)(sheng)(sheng)的(de)(de)(de)(de)南京(jing)市(shi)(shi)(shi)(shi)、蘇(su)州(zhou)、無錫(xi)、泰州(zhou)、廣(guang)東(dong)(dong)省(sheng)(sheng)(sheng)的(de)(de)(de)(de)廣(guang)州(zhou)市(shi)(shi)(shi)(shi)、深圳市(shi)(shi)(shi)(shi)、珠海市(shi)(shi)(shi)(shi)、江(jiang)西省(sheng)(sheng)(sheng)的(de)(de)(de)(de)南昌市(shi)(shi)(shi)(shi)、四(si)川省(sheng)(sheng)(sheng)的(de)(de)(de)(de)成都市(shi)(shi)(shi)(shi)、綿(mian)陽、湖(hu)南省(sheng)(sheng)(sheng)的(de)(de)(de)(de)長沙、陜西省(sheng)(sheng)(sheng)的(de)(de)(de)(de)西安 市(shi)(shi)(shi)(shi)、楊凌、甘肅省(sheng)(sheng)(sheng)的(de)(de)(de)(de)蘭州(zhou)、寧(ning)(ning)夏(xia)的(de)(de)(de)(de)銀(yin)川、新疆的(de)(de)(de)(de)烏魯(lu)木齊、廣(guang)西省(sheng)(sheng)(sheng)的(de)(de)(de)(de)南寧(ning)(ning)市(shi)(shi)(shi)(shi)、山東(dong)(dong)省(sheng)(sheng)(sheng)的(de)(de)(de)(de)濟南、青島、東(dong)(dong)北三省(sheng)(sheng)(sheng)遼(liao)寧(ning)(ning)省(sheng)(sheng)(sheng)的(de)(de)(de)(de)沈陽市(shi)(shi)(shi)(shi)、大(da)連市(shi)(shi)(shi)(shi)、吉林省(sheng)(sheng)(sheng)的(de)(de)(de)(de)長春市(shi)(shi)(shi)(shi)、黑龍江(jiang)省(sheng)(sheng)(sheng) 的(de)(de)(de)(de)哈爾濱市(shi)(shi)(shi)(shi)等中國絕大(da)部分省(sheng)(sheng)(sheng)市(shi)(shi)(shi)(shi)和自治區(qu)。

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