Selleck 選擇性BMP信號通路抑制劑，選擇性的BMP信號通路抑制劑
產品品牌：Selleck
產品名稱：選擇性的BMP信號通路抑制劑
產品貨號：S2618 LDN-193189
產品規格：2mg/5mg/25mg
Selleck 選擇性的 BMP信號通路抑(yi)制(zhi)劑

Selleck 選擇性BMP信號通路抑制劑

Selleck Chemicals創(chuang)立于(yu)2006年，總(zong)部設在美國德(de)克薩斯州休斯敦,其在亞洲和(he)歐(ou)洲設有分部。截至(zhi)2013年11月，Selleck Chemicals在*擁有共50個區域性代(dai)理商和(he)合作(zuo)伙伴(ban)。Selleck與超過(guo)20,000名(ming)客戶(hu)(hu)已建立長期穩(wen)定的(de)關系，主要客戶(hu)(hu)包括世界各大(da)制藥廠(chang)，生物科技公司(si)，醫院及各大(da)臨床診斷實驗室,世界各著名(ming)高校(xiao)、研究所以及政(zheng)府機構等。

Selleck 選擇性BMP信號通路抑制劑

Selleck S2618 LDN-193189，選擇性的BMP信號通路抑制劑，產品簡介：

產品品牌：Selleck

產品名稱：選(xuan)擇(ze)性的(de)BMP信號通路抑(yi)制劑

產品貨號：S2618 LDN-193189

產(chan)品規(gui)格：2mg/5mg/25mg

Selleck S2618 LDN-193189，選擇性的BMP信號通路抑制劑，產品簡介：

LDN193189是一種選擇性的轉錄活性形態發生蛋白（BMP）I型受體抑制劑，抑制活化素受體樣激酶-2（ALK2）和ALK3，IC50值分別為5 nM和30 nM[1]。

在C2C12細胞中(zhong)，LDN193189抑制BMP誘導(dao)的Smad信號（Smad1/5/8）和非Smad信號（包括p38和Akt）的磷酸化[2]。

在支(zhi)氣管(guan)上皮（Beas2B）細胞(bao)和C57BL/6小鼠(shu)中，LDN193189對BMP的(de)藥理學抑制可阻止BMP2誘導的(de)E-鈣(gai)粘蛋白下調(diao)。LDN193189也抑制細胞(bao)水(shui)平BMP誘導的(de)上皮通透(tou)性的(de)減少(shao).

 體外研究：LDN193189有效抑制BMP4介導的Smad1，Smad5和Smad8活化, IC 50為5 nM，并有效地抑制BMP的I型受體ALK2和ALK3的轉錄活性，IC 50分別為5 nM和30 nM。此外，LDN193189還抑制組成型活性ALK2R206H or ALK2Q207D突變蛋白誘導的轉錄活性。近的一項研究表明在動脈粥樣硬化形成的人主動脈內皮細胞中，LDN-193189阻止氧化低密度脂蛋誘導的活性氧生成。

體內研究：在(zai)(zai)利用Ad.Cre條件性(xing)caALK2轉基(ji)因小鼠(shu)(shu)中，與(yu)對(dui)7日齡（P7），LDN-193189（3 mg/kg,腹腔注(zhu)射）導(dao)致鄰(lin)近的(de)左脛骨(gu)(gu)(gu)和腓骨(gu)(gu)(gu)在(zai)(zai)P13出(chu)現(xian)輕(qing)度(du)(du)鈣化(hua)(hua)(hua)，并防止在(zai)(zai)P15出(chu)現(xian)放射線病變而(er)(er)不會造(zao)成(cheng)體重(zhong)減輕(qing)或生(sheng)(sheng)長遲(chi)緩，自發性(xing)骨(gu)(gu)(gu)折，骨(gu)(gu)(gu)質密(mi)度(du)(du)下(xia)降或行為異常。 LDN193189通過抑制骨(gu)(gu)(gu)形態發生(sheng)(sheng)蛋白（BMP）6誘導(dao)的(de)信號轉導(dao)途(tu)徑而(er)(er)斑馬魚胚胎(tai)背部(bu)化(hua)(hua)(hua)，而(er)(er)對(dui)血(xue)管(guan)發育無(wu)影響。 在(zai)(zai)含PCa-118b瘤小鼠(shu)(shu)中，LDN-193189削弱腫(zhong)瘤生(sheng)(sheng)長并降低(di)了腫(zhong)瘤中的(de)骨(gu)(gu)(gu)形成(cheng)。在(zai)(zai)低(di)密(mi)度(du)(du)脂蛋白受體缺陷（LDLR-/-）小鼠(shu)(shu)中，LDN-193189有效地(di)抑制動脈(mo)粥樣硬化(hua)(hua)(hua)的(de)發展。此外，LDN-193189也(ye)表(biao)現(xian)出(chu)對(dui)相關的(de)血(xue)管(guan)炎(yan)，成(cheng)骨(gu)(gu)(gu)活性(xing)和鈣化(hua)(hua)(hua)的(de)抑制作用。

小分子(zi)化(hua)合物介紹：

小分(fen)子物質(zhi)多為低分(fen)子量的(de)有(you)機化合物，會影響生物信號通路如wnt通路從而控(kong)制細(xi)胞(bao)反應，已(yi)經成為干細(xi)胞(bao)研究的(de)有(you)力工具。

wnt通(tong)路是細(xi)(xi)(xi)胞(bao)(bao)增殖(zhi)分化(hua)的關鍵調(diao)控環節(jie)。近年來人們(men)在對(dui)干(gan)細(xi)(xi)(xi)胞(bao)(bao)的研究中發(fa)現，wnt信號(hao)通(tong)路對(dui)于(yu)表皮干(gan)細(xi)(xi)(xi)胞(bao)(bao)、腸(chang)干(gan)細(xi)(xi)(xi)胞(bao)(bao)、造血干(gan)細(xi)(xi)(xi)胞(bao)(bao)、神經干(gan)細(xi)(xi)(xi)胞(bao)(bao)、胚(pei)胎干(gan)細(xi)(xi)(xi)胞(bao)(bao)以及腫瘤干(gan)細(xi)(xi)(xi)胞(bao)(bao)的維持(chi)都起(qi)著重要的調(diao)控作用。

Selleck 選擇性的 BMP信號通路抑制劑

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