產品名稱：Y-27632 2HCL, ROCk1抑制劑

產品貨號：S1049

產品描(miao)述：Y-27632 2HCl是一種選(xuan)擇性ROCK1(p160ROCK)抑制劑，無細胞試驗(yan)中Ki為140 nM，比(bi)對(dui)其他激(ji)酶包括PKC，cAMP依(yi)賴性蛋白激(ji)酶，MLCK和PAK的作用強200多(duo)倍(bei)。

靶點：ROCK1 (p160ROCK)  (Cell-free assay)  140  nM 、ROCK2  (Cell-free assay) 300 nM(Ki)

產品介紹：

體(ti)外研究(jiu)：S1049也同(tong)等(deng)有(you)效抑(yi)制ROCK-II。Y-27632作(zuo)用于(yu)PKC, cAMP依(yi)賴的(de)(de)(de)(de)蛋白(bai)激(ji)酶(mei)和 肌(ji)球蛋白(bai)輕(qing)鏈激(ji)酶(mei)(MLCK)幾乎沒有(you)活(huo)性(xing)，Ki分(fen)別為26 μM, 25 μM, 和 > 250 μM。Y-27632通過選擇性(xing)抑(yi)制Ca2+敏感化，而(er)抑(yi)制多(duo)種xing奮劑而(er)不(bu)是(shi)KCl，包括Phenyleph 。rine, Histamine, Acetylcholine, Serotonin, Endothelin,和Thromboxane誘(you)(you)導(dao)的(de)(de)(de)(de)平滑肌(ji)收縮，IC50為0.3-1 μM。Y-27632 作(zuo)用于(yu)培(pei)養的(de)(de)(de)(de)細(xi)(xi)胞，抑(yi)制Rho誘(you)(you)導(dao)的(de)(de)(de)(de), p160ROCK調節的(de)(de)(de)(de)應力纖(xian)維的(de)(de)(de)(de)形成。Y-27632處理(li)，阻斷 Rho調節的(de)(de)(de)(de)肌(ji)動球蛋白(bai)的(de)(de)(de)(de)激(ji)活(huo)，也阻斷LPA刺激(ji)的(de)(de)(de)(de)MM1 細(xi)(xi)胞入侵(qin)活(huo)性(xing)，這種作(zuo)用存(cun)在濃度依(yi)賴性(xing)。 10 μM S1049 處理(li)在無血清懸浮(SFEB)培(pei)養基中的(de)(de)(de)(de)人類胚胎干細(xi)(xi)胞(hES)，顯著減少分(fen)離誘(you)(you)導(dao)的(de)(de)(de)(de)凋亡(wang)，提高(gao)克隆效率(從~1%提高(gao)到(dao)~27%), 轉(zhuan)基因后(hou)促進亞克隆,且使SFEB培(pei)養的(de)(de)(de)(de)hES細(xi)(xi)胞存(cun)活(huo)及(ji)分(fen)化成Bf1+皮質和基底端(duan)腦祖細(xi)(xi)胞。

體內研究：Y-27632按(an)30 mg/kg劑量口服(fu)處(chu)理自發性高血(xue)壓大(da)(da)鼠(shu)，腎性高血(xue)壓大(da)(da)鼠(shu)，及去氧皮質(zhi)酮醋(cu)酸(DOCA)鹽(yan)高血(xue)壓大(da)(da)鼠(shu)，顯著降(jiang)低血(xue)壓，這(zhe)種作用存在劑量依賴性。Y-27632按(an)每小時0.55 μL通過植入泵持續處(chu)理表達Val14-RhoA的(de)大(da)(da)鼠(shu)，持續11天，延遲 MM1 細胞入侵。 S1049作用于肺循(xun)環，通過抑制ROCK, 降(jiang)低 缺(que)氧誘導的(de)血(xue)管生(sheng)成，和(he)血(xue)管重構。

產品名稱：Selleck Y-27632 2HCL ROCk1抑制劑        產品貨號：S1049

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產品名稱：Selleck Y-27632 2HCL ROCk1抑制劑

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產品名稱：Selleck Y-27632 2HCL ROCk1抑制劑 50mg       產品貨號：S1049

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